Ампициллин − это полусинтетический антибиотик бактерицидного антибактериального действия ряда пенициллинов. Действие активного вещества препарата направлено на разрушение мембраны клеток микробов, а также подавление обменных процессов, то есть синтеза между оболочками клеток бактерий, что не дает им размножаться и губит сами клетки. Влияние Ампициллина губительно для грамположительных, грамотрицательных бактерий, также для кишечных инфекций.

Препарат является кислотоустойчивым. Это свойство не дает возможность желудочному соку значительно воздействовать на лекарственный препарат при приеме его внутрь, всасывание составляет только 40%. Накапливания не происходит, препарат выводится практически без биотрансформации. Ампициллин хорошо помогает в тех случаях, когда с инфекцией не справляются другие антибиотики.

Показания к применению Ампициллина

Поскольку Ампициллин имеет широкий спектр действия, уничтожая множество видов бактерий, его применяют для лечения целого ряда заболеваний в различных системах организма.

1. При инфекциях дыхательной системы и ЛОР-органов Ампициллин назначают для лечения таких заболеваний:

• фарингит;
• тонзиллит;
• синусит;
• ангина;
• скарлатина;
• ларингит;
• бронхит;
• абсцесс легких;
• пневмония;
• бронхопневмония;
• плеврит;
• средний отит.

2. При заболеваниях мочеполовой системы и инфекции почек данный антибиотик помогает при следующих болезнях, вызванных энтерококками, протеем, кишечной палочкой или смешанной инфекцией:

• пиелит;
• пиелонефрит;
• уретрит;
• цистит;
• гонорея;
• цервицит.

3. При заболеваниях желчевыводящей (билиарной) системы Ампициллин показан при:

• холецистите;
• холангите.

4. Ампициллин прописывают беременным женщинам при обнаружении хламидийной инфекции, если есть непереносимость Эритромицина.

5. При инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожных покровов, таких как:

• импетиго;
• рожа;
• дерматозы вторичной стадии инфицирования;
• гнойные раны.

6. При инфекциях опорно-двигательной системы, для которых характерны такие заболевания:

• ревматизм;
• артрит;
• листериоз;
• пастереллез.

7. При поражении желудочно-кишечного тракта такими заболеваниями, как:

• сальмонеллез;
• сальмонеллоносительство;
• дизентерия;
• брюшной тиф;
• паратиф;
• перитонит.

Также Ампициллин назначают при таких серьезных и опасных заболеваниях, как менингит, эндокардит, сепсис (септицемия или заражение крови), одонтогенных инфекциях полости рта.

Ампициллин при лечении стрептококковой ангины

Ангина является острым воспалительным заболеванием, вызванным стрептококковой группой бактерий. Самым действенным методом лечения стрептококковой ангины считается лечение антибиотиками пенициллинового ряда, в частности, Ампициллином в течение 10-14 дней.

В этом случае сначала тормозится развитие инфекции, так как деление и рост бактерий блокируется, а затем болезнь довольно быстро затухает в результате постоянного разрушения стенок клеток, невозможности их восстановления и окончательной гибели патогенных бактерий. Практика показывает, что облегчение наступает уже на второй день приема лекарства, а через 4-5 дней симптомы заболевания уходят. При лечении стрептококковой ангины доза Ампициллина для взрослых составляет от 0,25 до 0,5 граммов. Принимают препарат по 4 раза в сутки.

Лечение пневмонии Ампициллином

Известна является инфекционным заболеванием, вызванным патогенными бактериями. Лечить пневмонию необходимо комплексно, но основным средством «победы» над болезнью являются антибиотики. Хорошо справляется с этой задачей Ампициллин, поэтому его чаще всего и назначают врачи. Еще лучше, если применять Ампициллин-сульбактам, так как он имеет более расширенный спектр действия и уничтожает штаммы тех бактерий, которые резистентны для обычного Ампициллина. Как правило при пневмонии антибиотик назначают внутривенно для скорейшего попадания в русло крови.

Ампициллин относится к полусинтетическим антимикробным лекарственным препаратам пенициллинового ряда.

Он имеет широкий спектр действия, так как способен оказывать бактерицидное влияние на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы. Следовательно, с успехом может применяться при сочетанной бактериальной инфекции.

На этой странице вы найдете всю информацию о Ампициллин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли таблетки Ампициллин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Ампициллин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 70 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.

• В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.
• В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.
• 5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.
• В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Фармакологический эффект

Ампициллина тригидрат – антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Обладает антибактериальным (бактерицидным) действием.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Proteus mirabilis, Listeria monocytogenes, Shigella spp., Escherichia coli, Bordetella pertussis) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы возбудителей.

Показания к применению

Применение Ампициллина целесообразно при заболеваниях, которые были вызваны смешанными инфекциями. Назначают препарат при следующих патологиях:

• Кишечные инфекции;
• Послеоперационные инфекции мягких тканей;
• Бронхопневмония;
• Абсцессы легких;
• Перитонит;
• Инфекции мочевых путей, вызванные кишечной палочкой, энтерококком, протеем;
• Другие инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами.

Противопоказания

Применение Ампициллина противопоказано в случаях:

• Возраста до 1 месяца;
• Периода кормления грудью;
• Заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• Лимфолейкоза;
• Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• Инфекционного мононуклеоза;
• Печеночной недостаточности.

По инструкции к Ампициллину, данное лекарственное средство следует применять с большой осторожностью в случаях сенной лихорадки, кровотечения в анамнезе, почечной недостаточности, бронхиальной астмы, аллергии. Консультация с врачом относительно целесообразности использования Ампициллина в период беременности также необходима.

Применение при беременности и лактации

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Инструкция по применению Ампициллин

В инструкции по применению указано, что дозировку препарата Ампициллин устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

1. При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза – 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет – 4 г.
2. Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг – 12.5-25 мг/кг.
3. Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.
4. Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя – 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.

При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза – 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения – 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Побочные эффекты

У некоторых пациентов при приеме таблеток Ампициллина и других форм этого препарата возможно проявление определенных побочных эффектов:

• со стороны пищеварительной системы: гастрит, дисбиоз, боли в животе, диарея, псевдомембранозный колит, рвота, сухость во рту, изменение вкуса, тошнота, стоматит, глоссит;
• со стороны кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз;
• со стороны ЦНС: судороги, тремор, головные боли;
• аллергические реакции: возможно шелушение кожи, крапивница, зуд, конъюнктивит, ринит, отек Квинке; в редких случаях – лихорадка, эозинофилия, артралгия, макулопапулезная и эритематозная сыпь, злокачественная и мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит и анафилактический шок;
• прочее: суперинфекция, кандидоз влагалища, нефропатия, интерстициальный нефрит.

Передозировка

Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при гемодиализе .

Особые указания

В период применения Ампициллина необходим регулярный контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При использовании повышенных доз препарата у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться токсическое действие на центральную нервную систему.

Применение Ампициллина пациентами с сепсисом в некоторых случаях может привести к реакции бактериолиза.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Ампициллина с:

• антибиотиками, оказывающими бактерицидный эффект, приводит к взаимному усилению лечебного эффекта;
• лекарственными средствами, одним из продуктов распада которых является ПАБК (парааминобензойная кислота), приводит к снижению их лечебного эффекта;
• препаратами, снижающими уровень соляной кислоты в желудке, Глюкозамином, препаратами группы аминогликозидов или слабительными лекарственными средствами, приводит к снижению всасывания лекарства;
• антибактериальными препаратами, оказывающими бактериостатическое действие, приводит к ослаблению лечебного действия Ампициллина;
• противосвертывающими лекарственными средствами непрямого действия, приводит к усилению их лечебного эффекта;
• аскорбиновой кислотой (Витамином С) приводит к усилению всасывания лекарства;
• противозачаточными лекарственными средствами, приводит к снижению их эффективности.
• лекарственными препаратами, снижающими уровень кислотности желудочного сока, слабительными лекарственными средствами, Пробенецидом, Аллопуринолом, мочегонными препаратами, Аллопуринолом, противовоспалительными лекарственными средствами негормонального происхождения или Фенилбутазоном, приводит к снижению выведения Ампициллина из организма и увеличению его плазменной концентрации;

Ампициллини — это антибактериальный препарат, имеющий широкий диапазон действия. Он принадлежит к группе кислоустойчивых полусинтетических пенициллинов. Его действие направлено на уничтожение бактерий и устранение вызванных ими инфекций. При вирусных заболеваниях этот препарат бесполезен.

Форма выпуска и состав

Ампициллин производится в виде лиофилизата для использования в качестве инъекций. Расфасован порошок во флаконы по о, 5г и 1 г. В одной упаковке находится десять таких флаконов.

Активное вещество – ампициллина натриевая соль.

Препарат представляет собой порошкообразное белоснежное вещество. Он обладает способностью поглощать водяные пары (гигроскопичностью), поэтому выпускается в запаянных флаконах.

Механизм действия

Антибиотик Ампициллин активной уничтожает такие микроорганизмы, как стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки и другие грамположительные бактерии. Против грамотрицательные микроорганизмов он не менее эффективен – кишечная палочка, сальмонеллы восприимчивы к этому лекарству.

Эффект Ампициллина заключается в разрушающем воздействии на клеточные стенки, в результате которого целостность клеточной мембраны нарушается и это ведет к ее гибели.

Этот лекарственный препарат обладает хорошей впитываемостью и биодоступностью (40%), при этом равномерно распространяется по органам, тканям и всему организму.

Выводится из организма почками (70-80%), в моче обнаруживается этот антибиотик в почти что неизменном виде. Предельный уровень концентрации вещества в крови наступает примерно через 2 час после укола. В организме препарат не накапливается, даже при очень длительном применении.

Остальная часть выводится с желчью, а у женщин, выкармливающих ребенка – с молоком.

Показания к применению

• Инфекционные заболевания ЛОР-органов бактериальной природы и дыхательных путей (синуситы, бронхиты, пневмонии, трахеиты и прочие).
• Инфицирования мочевыводящих путей и почек (пиелонефриты, циститы, уретриты).
• Инфицирования желчного пузыря и протоков.
• При беременности – терапевтическое лечение инфекций, вызванных хламидиями.
• Воспалительные процессы шейки матки.
• Поражения кожи, мягких тканей – рожистые проявления, дерматозы и другие.
• Инфекции опорно-двигательного аппарата.
• Поражения желудочно-кишечного тракта.
• Воспаление внутренней оболочки сердца (эндокардит).
• Менингит.
• Заражения крови бактериального характера.
• Серьезные дисфункции почек.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Апициллина и прочих антибиотиков пенициллиновой группы.
• Тяжелые патологические процессы в печени.
• Серьезные дисфункции почек.
• Заболевания ЖКТ, в частности, пищеварительной системы.
• Злокачественные заболевания кровеносной системы.
• Мононуклеоз инфекционной природы.
• Вирус иммунодефицита человека.
• Период выкармливания ребенка грудным молоком.
• Колит, вызванный лечением антибактериальными средствами.
• Младенческий возраст до 1 месяца.

Уколы Ампициллина

Если имеется аллергия на использование антибактериальных препаратов, необходимо сообщить об этом лечащему врачу. Особенно внимательным нужно быть людям преклонного возраста, у которых присутствуют проблемы с выводящими путями.

Важно! Во время беременности Ампициллин применяется исключительно тогда, когда необходимость этого реально обоснована и польза от приема превысит возможный вред.

Внутривенное введение

Раствор готовится по стандартной схеме: доза Ампициллина (2г) растворяется в 10мл воды для инъекций или в физрастворе (хлориде натрия). Жидкость для разведения не должна иметь никакого оттенка – быть абсолютно прозрачной, в ней не должно содержаться посторонних примесей и осадка – такая жидкость считается непригодной для разведения леофилизата.

Готовый препарат вводится внутривенно, очень медленно, это должно занимать от 3 до 5 минут. Такое введение позволит не допустить судорожных сокращений. Введение дозы, превышающей 2 г, осуществляется уже с помощью капельниц.

• Дозировка для взрослого человека составляет: 0,2 -0, 25 г через 4-6 часов. Предельное суточное количество препарата для взрослых не должно превышать 3г.
• В случае тяжелого состояния пациента, в крайних случаях, суточную дозировку допускается увеличить до 10г лекарственного средства.
• Для новорожденных младенцев, старше 1 месяца, производится расчет, исходя из массы тела: на 1 кг массы идет 100мг препарата.
• Дети более старшие: 50 мг на 1 кг массы тела. При осложненных состояниях возможно увеличение дозировки Ампициллина в два раза.

Следует учитывать, что общая суточная доза равномерно делится на 3-4 введения. Курс лечения обычно не занимает более 7-10 дней. Он устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке для каждого пациента. На это влияет возрастная группа больного и его хронические заболевания, тяжесть инфекции, общего самочувствия, а также показатели результативности проводимой терапии.

Если потребовалось продолжить лечение антибиотиком Ампициллин дольше недели, то внутривенные инъекции отменяют и переходят на внутримышечные.

Ампициллин очень быстро способен попадать в грудное молоко, поэтому, если потребовалось срочное лечение этим препаратом, необходимо обязательно отменить на это время грудное выкармливание ребенка.

Внутримышечное введение

Разведение 2 г порошка проводится в 4 мл воды для инъекций или физраствора. Допускается разведение лиофилизата Новокаином или Лидокаином, но только при введении в мышцу.

Дозировка для такого вливания Ампициллина:

• Взрослым: 0,2-0,5 г через 4-6 ч. при общей дозе 1-3 г в сутки.
• При тяжелом протекании заболевания дозировка достигает 10г в сутки (поделенные на 3-4 введения). Однако количество препарата не превышает 14г. Например, при менингите 14 г медикамента делятся на 6-8 введений в течение суток.
• Дозирование лекарства для детей и младенцев осуществляется по той же схеме, что и при внутривенном введении.

Внимание! Растворение порошка для проведения инъекций производится исключительно перед самой процедурой.

В инструкции по применению уколов Ампициллина описаны такие правила инъекций:

• Перед применением Ампициллина проводится тест на наличие аллергии на данный препарат.
• Нельзя допускать смешивания раствора Ампициллина с какими-либо другими средствами.
• Терапия проводится исключительно медицинским контролем при обязательной сдаче необходимых анализов.
• Для пациентов с почечной дисфункцией разрабатывается индивидуальная схема инъекций и дозировка.
• Ампициллин в значительной мере снижает эффект от принимаемых пероральных контрацептивов.
• Если у больного астма или сенная лихорадка, лечение Ампициллином проводится одновременно с приемом дестабилизирующих препаратов.
• Ампициллин, применяемый одновременно с Пробеницидом, становится сильно токсичным.
• Данный антибиотик быстро распространяется по всем жидкостям организма, поэтому грудное вскармливание ребенка исключает использование Ампициллина.
• Спустя 48-72 часа после исчезновения клинических признаков излечиваемого заболевания, обязательно нужно прекратить терапию данным средством.

Побочные действия

Препарат Ампициллин хорошо переносится пациентами. Однако, чаще всего при неправильно подобранной или слишком большой дозировке, возможны следующие побочные эффекты:

• Тошнота, рвота и диарея. Если подобная симптоматика носит не единичный характер, а только развивается и усугубляется, то об этом обязательно надо уведомить своего лечащего врача.
• Также пристального внимания специалиста заслуживает изменение цвета урины в более темную сторону, пожелтение белков глаз и (или) кожных покровов, любые кровотечения, непрекращающаяся боль в горле и лихорадочные состояния.
• Уже после прекращения терапии препаратом, спустя несколько недель и даже месяцев, наблюдаются такие проявления, как устойчивое кишечное расстройство, обнаруживаться слизь в кале.
• При длительном лечении Ампициллином и, особенно, при неоднократном нарушении схемы лечения, развивается молочница в ротовой полости или вагинальная дрожжевая инфекция. Поэтому, при обнаружении белого налета во рту или творожистых выделений из влагалища необходимо сразу же обратиться к врачу.
• Возможны проявления аллергического характера: крапивница, высыпания на коже, зуд и отечность лица и слизистых оболочек ротовой полости, головокружения и затруднения дыхания.
• Суперинфекция (то есть вторичное инфицирование пациента) развивается, чаще всего, у пациентов, имеющих какие-либо хронические заболевания. Совместно с этим осложнением возникают проблемы с системой кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая анемия и прочие.
• Со стороны нервной системы вероятны такие нежелательные осложнения, как излишняя тревожность, агрессивность и раздражительность, изменения в поведении.

Передозировка

В редких случаях передозировок, негативному воздействию, в первую очередь, подвергается нервная система. Пациент начинает видеть галлюцинации и у него появляются спазмы. В этих случаях возможны кожные высыпания в виде сыпи, тошнота и понос. В неосложненных случаях показано промывание желудка (при использовании таблетированной формы препарата), прием сорбентов и слабительных препаратов. Если точно установлен факт передозировки и замечены какие-либо из перечисленных симптомов, то обязательно проводится отмена препарата, а также, при крайней необходимости, гемодиализ (процедура внепочечного очищения крови). В случае анафилактического шока, потребуется неотложная помощь. При устранении передозировки Ампициллином особенное внимание уделяется восстановлению нормального водно-электролитического баланса в организме.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании Ампициллина замечены следующие лекарственные взаимодействия:

• Ампициллин в значительной степени усиливает воздействие других антибиотиков, антикоагулянтов, натрия бензоата.
• Снижает эффективность контрацептивов, применяемых перорально.
• При лечении Ампициллином и Дигоксином, всасывание последнего заметно ухудшается.
• Аллопуринол, используемый совместно с данным антибиотиком, во много раз повышает вероятность кожных высыпаний.
• Если Ампициллин применяется совместно с блокаторами адренорецепторов, то развиваются серьезные анафилактические реакции.

Аналоги

1. Оксациллин – данный антибиотик, так же как и описываемый выше, относится к пенициллиновой группе. Основным преимуществом именно оксациллина состоит в том, что его используют для лечения младенцев, младше 1 месяца и даже для терапии недоношенных детей. Форма выпуска – порошок для приготовления инъекционного раствора.
2. Сультасин – это комбинированный антибактериальный препарат, он состоит из ампициллина и сульбактама. Производится исключительно в вид леофилизата для применения в виде внутривенных или внутримышечных уколов. Допускается лечение детей любых возрастных групп.
3. Стандациллин – имеет практически те же показания к применению и побочные эффекты, что и Апмициллин. Используется в виде внутримышечных и внутривенных уколов.
4. Зетсил и Пенодил – антибиотики на основе Ампициллина. Эти препараты используются так же, как и описываемый, у них одинаковые показания и побочные эффекты – это абсолютные аналог иАмпициллина.

Помимо вышеперечисленных, существует еще немало аналогов Ампициллина. Большинство из них выпускаются исключительно в таблетках и капсулах.

Ампициллин (Amplicillinum, синонимы: пентрексил, пенбритин) — полусинтетический антибиотик из группы пенициллина. История этого препарата начинается в 1961, когда он впервые был внедрён в массовое использование британской компанией Beechem.

Выпускается в двух видах:

• ампициллина тригидрат (для приема внутрь через рот);
• ампициллина натриевая соль (для парентерального введения).

Белый кристаллический порошок или гранулы горького вкуса:

• ампициллина тригидрат негигроскопичен, мало растворимый в воде (до 2%).
• ампициллина натриевая соль легко растворима в воде (до 0,5 г в 1 мл).

Растворы быстро инактивируются. Ампициллин не оказывает заметного раздражения на ткани, не кумулируется и очень мало токсичен, поэтому может применяться в больших дозах. Сенсибилизирующее действие выражено в умеренной степени.

Препарат сравнительно кислотоустойчив, но разрушается пенициллиназой пенициллиноустойчивых бактерий. С белками связывается мало, поэтому при попадании в кровь его действие не снижается.

Фармакокинетика ампициллина

Введение

Ампициллин при приеме внутрь довольно быстро всасывается в кишках , затем попадает во внутренние органы, ткани и жидкости организма, создавая в них концентрации, достаточные для терапевтического действия.

Частично препарат разрушается в желудке и кишках, хотя основное количество всасывается. Максимальные концентрации в крови ампициллина тригидрата отмечаются через 1-2 ч после приема, сохраняясь в терапевтических концентрациях до 6 ч. Содержание ампициллина в крови обычно пропорционально принятой дозе и частично поддерживается повторным всасыванием антибиотика, выделяемого в кишки с желчью.

При приеме внутрь его концентрация в крови несколько ниже, чем при парентеральном введении, поскольку он полностью всасывается в кишках только через 6 ч после приема. Но при парентеральном введении несколько быстрее выделяется из организма.

При внутримышечном введении ампициллина содержание его в крови значительно выше, максимальные концентрации отмечаются уже через 30-60 мин, а при внутривенном - через 15-20 мин, но выводится из организма быстрее, что требует более частого внутривенного введения препарата.

Распределение

Ампициллин образует терапевтические концентрации в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях , в мокроте обнаруживается в значительно меньших концентрациях, чем в крови из-за частичного разложения ее ферментами.

В легких также обнаруживаются меньшие концентрации, чем в крови, причем з воспаленных участках содержание ампициллина выше, чем в непораженных, В костной ткани концентрации на 50 % ниже, чем в крови. Определяется также в предстательной железе . Особенно высокие концентрации отмечаются в почках и печени.

В крови новорожденных и грудных детей наблюдаются большие его концентрации, чем у детей старших возрастных групп. В спинномозговую жидкость проходит слабо: у здоровых лиц до 0,5 % содержания в крови. При менингите концентрация несколько выше, хотя со значительными индивидуальными колебаниями.

Выделение

Из организма ампициллин выводится преимущественно почками . За первые 6 ч после приема внутрь с мочой выделяется до 30 %, а после внутримышечного введения за 12 ч выделяется до 60-70 %. Концентрации в моче весьма высокие: от 150 до 3000- 6000 мкг/мл, что во много раз превышает содержание в крови.

Частично антибиотик выделяется и с желчью , особенно при нарушении функции почек. В желчи обнаруживаются концентрации значительно больше, чем в крови: от 4 до 100 мкг/мл.

Действие (показания) ампициллина

Чувствительные к ампициллину микроорганизмы

Ампициллин имеет довольно широкий спектр антимикробного действия : к нему чувствительны многие грамотрицательные и грамположительные бактерии.

Активно действует на:

• штаммы стафилококка , чувствительные к пенициллину;
• стрептококк и пневмококк , хотя все они менее чувствительны к ампициллину, чем к бензилпенициллину .

Чувствительны:

• гонококк ;
• менингококк;
• энтерококк (последний более чувствителен, чем к бензилпенициллину);
• листерии ,
• клостридии газовой гангрены (больше, чем к пенициллину);
• различные эшерихии;
• сальмонеллы;
• возбудители брюшного тифа;
• шигеллы;
• часть штаммов клебсиелл и протея (особенно мирабельные);
• гемофильная палочка инфлюэнцы.

Устойчивые к ампициллину микроорганизмы

Стафилококк, устойчивый к пенициллину, устойчив также к ампициллину в результате разрушения антибиотика пенициллиназой.

Устойчивы к ампициллину:

• синегнойная палочка;
• микобактерии туберкулеза ;
• часть штаммов клебсиелл;
• многие штаммы протея (особенно вульгарный, моргановский, ретгеровский);
• возбудители туляремии.

Устойчивость к ампициллину развивается довольно медленно, даже по сравнению с устойчивостью к бензилпенициллину.

Применение ампициллина

Хотя по спектру действия ампициллин напоминает тетрациклины и левомицетин , он выгодно от них отличается преимущественно бактерицидным механизмом действия и отсутствием выраженной токсичности. Действует только на размножающиеся бактерии, но убивает и бактерии, находящиеся внутри клеток.

Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия, ампициллин, учитывая нередкие случаи устойчивости к нему возбудителей, следует назначать только при достаточной чувствительности возбудителя (при лабораторном исследовании). Ввиду очень низкой токсичности его можно назначать в дозах, значительно превышающих обычные, и длительно: до нескольких недель, в зависимости от инфекции, что особенно важно при хроническом пиелонефрите и септическом эндокардите, при которых его можно вводить в течение месяцев, не опасаясь токсических осложнений.

У беременных женщин , новорожденных и детей грудного возраста он может успешно заменять более токсичные тетрациклины, левомицетин и стрептомицин . Но при стафилококковых заболеваниях, даже при чувствительности возбудителя к бензилпенициллину, назначать ампициллин нерационально.

Ампициллин применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными, преимущественно грамотрицательными, бактериями:

• при септических процессах , инфекциях в:
  • мочевых органах;
  • печени и желчных путях;
  • легких и бронхах.
• при различных гнойно-воспалительных хирургических и гинекологических инфекциях:
  • перитоните ;
  • остеомиелите;
  • кишечных инфекциях (сальмонеллез, дизентерия и др.);
  • газовой гангрене;
  • гонорее и др.

Листериоз и эндокардит

Он рассматривается в настоящее время как наиболее эффективное средство при листериозе, а в сочетании с аминогликозидными антибиотиками (канамицином, особенно гентамицина сульфатом) весьма эффективен при септическом подостром эндокардите и различных энтерококковых инфекциях.

Менингит

Эффективен при некоторых формах менингита , особенно вызываемого:

• менингококком;
• энтерококком;
• листериями;
• различными энтеробактериями;
• гемофильной палочкой инфлюэнцы.

Брюшной тиф

Многие авторы отмечают его эффективность при брюшном тифе, учитывая при этом незначительную токсичность и возможность приема внутрь через рот, хотя его можно вводить и внутримышечно, а также в сочетании с левомицетином, что положительно отражается на уменьшении количества рецидивов и общей эффективности лечения по сравнению с назначением одного левомицетина.

Особенно показан ампициллин при устойчивости возбудителя брюшного тифа к левомицетину.

Применяется также для санации брюшнотифозных носителей , особенно при локализации возбудителя в почках. Для этой цели его нужно применять в значительных дозах (4-6 г в сутки) и длительно, часто в течение нескольких месяцев.

Побочные эффекты ампициллина

Побочное действие в основном такое же, как и остальных препаратов пенициллина. При приеме внутрь могут наблюдаться диспепсические явления . Нередки различные аллергические осложнения, иногда возникающие даже после прекращения его введения.

Сыпь

Сравнительно часто (у 5-10 % больных) возникает своеобразная пятнисто-узелковая сыпь , начинающаяся на туловище и быстро распространяющаяся на конечности и голову. Она может сопровождаться зудом, иногда повышением температуры тела, затем переходить в экзему. Это осложнение, видимо, не имеет аллергической этиологии, тем более что при этом аллергические пробы с пенициллином или ампициллином обычно дают отрицательные результаты.

Такие явления чаще отмечаются через 5-10 дней лечения ампициллином, особенно в значительных дозах - по 4 г и более в сутки - и чаще наблюдаются у детей, больных с пораженней лимфатических узлов и при вирусных инфекциях, а также почти у всех больных инфекционным мононуклеозом, получающих ампициллин. Скорее всего, это особая форма реакции обострения , хотя причина ее окончательно не выяснена. Видимо, имеется связь с выделением эндотоксинов из погибающих под влиянием бактерицидного действия ампициллина бактерий, особенно из числа нормальной микрофлоры человека.

Кишечный дисбактериоз

При длительном приеме внутрь возможно развитие кишечного дисбактериоза , поэтому после нескольких дней применения ампициллина желательно, а при наличии кишечных расстройств обязательно назначение после конца курса лечения биологических препаратов типа бифидумбактерина, бификола или колибактерина. Во время курса лечения этим антибиотиком (с 4 - 8-го дня) следует назначать леворин или нистатин (в таблетках под язык).

Другие побочные эффекты

Могут также наблюдаться:

• головная боль (редко);
• артральгии;
• депрессивное состояние или, наоборот, агрессивность;
• другие осложнения.

В редких случаях наблюдается развитие тяжелого псевдомембранозного колита, при котором рекомендуется лечение метронидазолом (трихополом).

Дозировка ампициллина

Ампициллина тригидрат

Внутрь ампициллина тригидрат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0,5 г каждые 4-6 ч (независимо от приема пищи) по 2-4 г в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 10 г в сутки и более.

Детям до 12 лет назначают из расчета 100 мг/кг в сутки (при тяжелых инфекциях - 150-200 мг/кг), на 4-6 приемов. Курс лечения ампициллином обычно 6-15 дней и более.

Поскольку при нарушении функции почек содержание ампициллина в организме увеличивается, у таких больных дозу уменьшают, а интервалы между приемами увеличивают до 12-24 ч.

Ампициллина натриевая соль

Ампициллина натриевую соль назначают внутримышечно, внутривенно или в полости.

Взрослым вводят по 250-500 мг каждые 4-6 ч, в сутки-1-3 г, а при тяжелых заболеваниях - до 10 г в сутки, соответственно увеличив разовую дозу.

Детям назначают в суточных дозах:

• новорожденным-100 мг/кг,
• старшего возраста - 50 мг/кг,
• при тяжелых инфекциях эту дозу увеличивают вдвое.

В более тяжелых случаях вводят внутривенно. Парентеральное введение особенно рекомендуют в первые дни заболевания, а затем, при улучшении состояния больного, переходят на прием внутрь.

Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 1,5-3 мл, а для внутривенного струйного - в 10-20 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида.

Внутривенно разовую дозу вводят в течение 3-5 мин. При бактериальном эндокардите , менингите, остеомиелите и рецидивах брюшного тифа вводят по 12 г в сутки и более внутривенно капельно.

Ампициллина натриевую соль следует вводить немедленно после растворения, а капельное введение раствора не должно продолжаться более 6-8 ч. Курс лечения ампициллином устанавливают индивидуально, исходя из характера и тяжести инфекции: обычно от 6 до 10 дней, а при септических состояниях - до 2-3 недель, иногда, например при хроническом пиелонефрите, и более длительно.

Противопоказания

Противопоказания такие же, как и для остальных препаратов пенициллина, особенно повышенная чувствительность к антибиотикам этой группы, а также инфекционный мононуклеоз. Нерационально назначение ампициллина при стафилококковых инфекциях. Требуется осторожность при нарушении функции печени.

Форма выпуска

В таблетках или в капсулах (наполненных белыми гранулами) по 250 мг, ампициллина натриевая соль - в герметически закупоренных флаконах по 250 и 500 мг.

Хранение

В сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.

Главный редактор и администратор сайта www.! //\\ Через меня проходят все опубликованные статьи на нашем сайте. //\\ Я модерирую и одобряю, чтобы читателю было интересно и полезно!

Ампициллин относится к антибиотикам из группы пенициллинов.

Производитель – компания Артериум.

Из аптек отпускается по рецепту лечащего врача.

Срок годности составляет 3 года от даты изготовления.

В состав Ампициллина входит тригидрат ампициллина.

Формы выпуска

• Таблетки – по 250 мг активного вещества;
• Флакон с порошком для приготовления раствора для уколов – по 500 мг активного вещества;
• Флакон с порошком для приготовления раствора для уколов – по 1000 мг (1 г) активного вещества.

Действие Ампициллина основано на его влиянии на бактериальную стенку. Препарат ее разрушает, что приводит к неминуемой гибели микроорганизма. Активен в отношении следующих бактерий: стрептококк, нейсерия, листерия, энтерококк, бордетелла, протей, сальмонелла, эшерихия коли, гемофильная палочка, шигелла, клебсиела. По отношению к стафилококкам практически не активен.

Ампициллин при цистите

Ампициллин применяется при следующих разновидностях цистита:

• Острый инфекционный цистит
• Хронический инфекционный цистит
• Вторичный цистит при наличии бактерий в моче

При цистите назначают по 250-500 мг таблетированного Ампициллина (в зависимости от выраженности процесса) 4 раза в день через равные промежутки времени.

Курс лечения составляет в среднем 2 недели (после исчезновения лабораторных изменений принимать еще 3-4 дня).

Показания к применению

Показания к применению Ампициллина следующие:

• Бронхит;
• Синусит;
• Воспаление легких;
• Отит;
• Холецистит;
• Пиелонефрит;
• Цистит;
• Брюшной тиф;
• Сальмонеллез;
• Уретрит;
• Перитонит;
• Инфекции на коже;
• Менингит;
• Сальмонеллез;
• Гонорея.

Противопоказания к применению

• Печеночная недостаточность;
• Мононуклеоз;
• Аллергия на препарат и других представителей этой группы;
• Лейкемия;
• Дети до 6 лет (в форме таблеток);
• Период лактации

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты Ампициллина:

• Рвота с тошнотой;
• Сыпь на коже;
• Боли в суставах;
• Сухость в полости рта;
• Боли в животе;
• Гепатит;
• Головная боль;
• Судорожная активность;
• Головокружение;
• Дрожь в руках и ногах;
• Повышение печеночных ферментов в крови;
• Снижение количества тромбоцитов в крови и как следствие – склонность к кровотечениям.

При передозировке Ампициллином возникают следующие состояния:

• Головная боль;
• Тошнота;
• Головокружение;
• Рвота;
• Понос;
• Сыпь на коже.

При возникновении такого состояния необходимо промыть желудок, отменить препарат и принимать симптоматические средства.

Инструкция по применению в форме таблеток

Инструкция по применению Ампициллина в форме таблеток предполагает прием на голодный желудок. Курс лечения обычно зависит от состояния пациента и основного заболевания и составляет от 5 дней до 3 недель (возможно и продление терапии). Критерием отмены препарата является 2-3 день после исчезновение признаков болезни.

В зависимости от состояния пациента дозировка назначается от 250 мг до 1 г. за прием. В день необходимо пить Ампициллин 4 раза (с интервалом в 6 часов). Детям от 6 лет расчет производится в зависимости от веса – 100 мг препарата на каждый кг. Полученную дозу необходимо разделить на 4-6 введений.

Инструкция по применению в форме раствора

Способ применению Ампициллина в форме раствора предполагает введение внутримышечно или внутривенно. Курс лечения составляет 1-2 недели (при необходимости и более), после чего назначаются таблетированные формы.

Вводят взрослым 250-500 мг каждые 4 или 6 часов. От рождения и до 12 месяцев – 100 мг на каждый кг веса в сутки. От 1 года и до 14 лет – 50 мг на кг в день.

Особые указания

При беременности препарат можно принимать в том случае, если состояние здоровья матери не предполагает использования другого препарата. В период лактации рекомендовано отменить грудное вскармливание, потому как Ампициллин в больших количествах проникает в грудное молоко.

Алкоголь не влияет на действие Ампициллина, однако усугубляет течение любого заболевания. Поэтому его прием на весь период лечения не рекомендован.

Аналоги Ампициллина : Ампилин, Морепен, Диациклин, Кампициллин, Тотациллин, Амециллин, Домипен, Риомицин. Аннотация с подробным описанием препаратов находится в упаковке.